Antiparkinsonika

NÚ:

akutní:

• nauzea, zvracení (dopamin stimuluje chemorecepční spouštěcí zónu) – časem tolerance

• KVS projevy – srdeční arytmie

• vázané na CNS:

  • roste konc dopaminu

  • navodí stav podobný schizofrenii – stav zmatenosti, deprese, nespavost

schizofrenie = nadbytek dopaminu v limbickém systému

limbický systém – systém v mozku odpovědný za kontrolu a průběh emocí

ne: vážně projevy, ne: bludy

chronické:

• projeví se po delší době užívání

• diskineze – mimovolné záškuby svalů v obličeji a na akrálních částech těla, kroucení svalů v obličeji, kroucení rukama a nohama

snížením dávky se toto zlepší

• fluktuace účinku - účinek kolísá

stav se zlepšuje a zhoršuje

on/off periody

on perioda = zlepšení stavu

off perioda = zhoršení stavu, trvá 2-4 hodiny, pak se zase zlepší

• Agonisté dopaminu

  • námelové alkaloidy

  • Bromokryptin, Lisurid, Terbutalin – spíše jako léčiva používaná k zastavení laktace – např. u pacientů s hyperprolaktinemií (zvýšená hladina prolaktinu), odvozené od námelových alkaloidů

  • Ropinirol

  • tyto jsou agonisté D2 rcp

  • Pramipexol – nové léčivo, v terapii jako samostatné nebo v kombinaci s L-dopou (zkracují se off periody)

• IMAO – B

  • inhibitory MAO (enzym, který odbourává dopamin)

  • MAO odbourává monoaminy i katecholaminy

  • MAO-A odbourává: Noradrenalin, Dopamin, Serotonin, Tyramin

  • I MAO-A: nebude se odbourávat NA → ↑tonus S, ↑ TK, až hypertenzní krize

  • MAO-B odbourává: Dopamin a Tyramin

  • I MAO-B: ten blokuji, tyramin se dostane do těla s potravou (čokoláda, smetana, banány, aromatické sýry …)

  • Tyramin: nepřímý agonista α adrenergních rcp

za normálních okolností ej deaminován

blokace E = nadměrná dostupnost Tyr

• Selegilin – Jumex

  • v úvodu léčby

  • oddaluje se nutnost podání L-dopy

  • může se dát i v kombinaci s L-dopou → prodlužuje dobu možného podávání L-dopy (ne jen 3-4 roky)

• Amantadin – Viregit K

  • nejasný MÚ

  • působí jako antiparkinsonikum (účinný u menšího množství pacientů)

  • vyvinut jako antivirotikum – chřipka typu A

používá se jako prevence u pacientů, kteří mají problém s obranyschopností

nenahrazuje očkování, ani léčbu

1. Centrální = PS lytika

   • antimuskarinika

   • pronikají přes HEB

   • potlačují třes, ale hůře odstraňuje hypertonicko hypokinetický syndrom, odstraňuje slinění

   • na počátku léčby – samostatně

   • kombinace s L-dopou a selegilinem

   • Benzatropin

   • Procyklidin

   • Biperiden – Akineton

   • NÚ:

     • sedace, zmatenost

     • působí i na periferii → sucho v ústech, zácpa, retence moči, neostré vidění, ↑nitrooční tlak, tachykardie (PS lytika)