Stimulancia, CNS

STIMULANCIA CNS

Stimulace CNS je:

• Primárním účinkem LČ

• Vedlejším účinkem LČ

Projevy stimulace CNS:

• Nárůst myšlenkových pochodů (na úkor kvality myšlení)

• Odstranění únavy

• Nervozita (po podání vyšších dávek)

• Křeče, třes (po podání ještě vyšších dávek)

Společným znakem všech stimulancií CNS je, že po stimulaci dojde sekundárně k útlumu.

Rozdělení:

• Centrální analeptika (obsolentní skupina)

• Psychomotorická stimulancia

• Psychomimetika

Psychomotorická stimulancia (psychostimulancia, psychoanalytika)

Ovlivňují mentální funkce a chování

• Navozují excitaci, euforii, snižují pocit únavy, zvyšují motorickou aktivitu

• Amfetaminy a látky příbuzné

  • Amfetamin, metamfetamin (pervitin, vznik redukcí efedrinu), fenfluramin, MDA (methylendioxyamfetamin), MDMA (methylendioxymethamfetamin, extáze)

  • Fenfluramin (anorektikum, oproti ostatním nenavozuje stimulaci)

  • FK

    • Dobrá p. o. absorpce, lze i přes nasální mukózu (šňupání)

    • Proniká přes HEB

    • Část se vylučuje nezměněná močí (lze urychlit okyselením)

  • MÚ:

    • spočívá v uvolňování katecholaminů z nervového zakončení (NA, dopamin, fenfluramin uvolňuje serotonin)

    • v inhibici zpětného vychytávání katecholaminů

    • ve vyšších dávkách v inhibici MAO

  • účinky centrální

    • motorická stimulace, euforie, excitace, stereotypní chování, stimulace myšlenkových pochodů (myšlení však může být nelogické), potlačují ospalost, snižují potřebu spánku, navozují špatnou koncentrovanost (např. zhoršení schopnosti řídit auto), ve vyšších dávkách navozují halucinace, anorexii

  • účinky periferní

    • sympatomimetické (zvýšení TK, sucho v ústech, pokles motility GIT)

  • tolerance a závislost

    • amfetaminová psychóza (stav podobný schizofrenii)

    • tolerance na periferní sympatomimetické účinky a účinky anorektické se vyvíjejí rychle (několik dní)

    • navozují stav euforie a zvyšují pocit sebedůvěry → vznik závislosti

  • amfetaminy nemají antidepresivní účinky, naopak mohou depresi ještě zhoršit

  • po vysazení nastává fáze spánku a po probuzení stav letargie, deprese

  • využití

    • hyperkinetický syndrom

      • u hyperaktivních dětí, jedná se o lehkou mozkovou dysfunkci (amfetaminy paradoxně přispívají ke zklidnění, ale není známo proč)

    • narkolepsie

    • anorektika

      • fenmetrazin – nejméně účinný, fentermin – Adipex retard, fenfluramin, mazindol – nejvíce účinný)

  • NÚ

    • Psychické poruchy (nervozita, napětí, křeče, ve vyšších dávkách halucinace)

    • Periferní účinky (zvýšení TK, arytmie, palpitace)

  • Akutní intoxikace

    • Podává se diazepam

  • Poznámka:

    • Sibutramin inhibuje zpětný příjem NA, serotoninu, snižuje příjem potravy, zvyšuje pocit sytosti, zvyšuje energetický výdej, NÚ (tachykardie, vzestup TK, sucho v ústech, zácpa, nespavost)

    • Orlistat inhibuje lipázy, čímž se nevstřebávají tuky, NÚ: mastná stolice

• Kokain

  • FK

    • Absorpce nosní sliznicí (méně dramatický nástup účinku), i. v. (rychlá euforie), inhalací