Sedativa a hypnotika

SEDATIVA A HYPNOTIKA

• Sedativa - způsobují zklidnění CNS
• Hypnotika – vyvolávají ospalost a navozují spánek
• Nelze určit přesnou hranici mezi sedativy a hypnotiky
• Útlum CNS závisí na dávce, některá farmaka (např. 

barbituráty) mají lineární závislost -> ve vysokých dávkách 
vedou k útlumu respiračních a vasomotorických center -> 
kóma -> smrt; jiná farmaka např. benzodiazepiny nemají 
závislost útlumu CNS na dávce lineární => nižší riziko 
předávkování

• První záslupci: opium a alkohol

1.KARBAMÁTY

• Deriváty kys.karbamové 

(NH2COOH)

• Meprobamát (Meprobamatum 

ČL2009)

• Při vývoji se vyšlo z EtOH, bylo 

zjištěno, že hypnotická aktivita 
vzrůstá od prim.alkoholů k terc. 
Zvýšení účinku bylo dosaženo 
karbamoylací alkoholů

2.ALIFATICKÉ ACYLMOČOVINY

• Příprava acylací močoviny příšlušným α-brom-acylbromidem
• Bromisoval (Veralgin, Spasmoveralgin), Karbromal

O

Br

Br

H

+

O

NH2

N

H2

O

NH2

N

H

O

Br

H

syntéza bromisovalu

3. BARBITURÁTY

• Deriváty kys.barbiturové (cyklické ureidy)
• Útlum CNS roste lineárně s dávkou
• Nežádoucí úč: toxicita, návykovost, možnost 

předávkování, snižují pozornost

• Při otravě se podává kompetitivní antagonista 

(Flumazenil-flumazenil,anexate)

• Syntéza: kondenzace vhodného derivátu 

kys.malonové (propandiová) s močovinou 
popř. thiomočovinou

Syntéza barbiturátů:

4.BENZODIAZEPINY

• Proti barbiturátům mají méně nežádoucích účinků, 
• Syntéza vychází z 2-aminobenzofenonu

O

Benzofenon (difenylketon)

Benzodiazepiny :

• Diazepamum ČL2009 (Diazepam)
• Chlordiazepoxidum ČL2009
- Sedativní a anxiolytický účinek

• Flunitrazepamum ČL2009 (Rohypnol)
• Triazolam
• Nitrazepamum ČL2009 
- sedativa/hypnotika

Benzodiazepiny – struktura vs.aktivita

• Poloha 5 – aromatické jádro + poloha 7 další 

substituent (chlor, pro hypnotický účinek NO2)

– zp. účinek na CNS

• Může být i substituce v poloze N1 a C3