Jak Začít?

Máš v počítači zápisky z přednášek
nebo jiné materiály ze školy?

Nahraj je na studentino.cz a získej
4 Kč za každý materiál
a 50 Kč za registraci!




Sedativa a hypnotika

PDF
Stáhnout kompletní materiál zdarma (704,27 kB)

Níže je uveden pouze náhled materiálu. Kliknutím na tlačítko 'Stáhnout soubor' stáhnete kompletní formátovaný materiál ve formátu PDF.

SEDATIVA A HYPNOTIKA • Sedativa - způsobují zklidnění CNS • Hypnotika – vyvolávají ospalost a navozují spánek • Nelze určit přesnou hranici mezi sedativy a hypnotiky • Útlum CNS závisí na dávce, některá farmaka (např. barbituráty) mají lineární závislost -> ve vysokých dávkách vedou k útlumu respiračních a vasomotorických center -> kóma -> smrt; jiná farmaka např. benzodiazepiny nemají závislost útlumu CNS na dávce lineární => nižší riziko předávkování • První záslupci: opium a alkohol 1.KARBAMÁTY • Deriváty kys.karbamové (NH2COOH) • Meprobamát (Meprobamatum ČL2009) • Při vývoji se vyšlo z EtOH, bylo zjištěno, že hypnotická aktivita vzrůstá od prim.alkoholů k terc. Zvýšení účinku bylo dosaženo karbamoylací alkoholů 2.ALIFATICKÉ ACYLMOČOVINY • Příprava acylací močoviny příšlušným α-brom-acylbromidem • Bromisoval (Veralgin, Spasmoveralgin), Karbromal O Br Br H + O NH2 N H2 O NH2 N H O Br H syntéza bromisovalu 3. BARBITURÁTY • Deriváty kys.barbiturové (cyklické ureidy) • Útlum CNS roste lineárně s dávkou • Nežádoucí úč: toxicita, návykovost, možnost předávkování, snižují pozornost • Při otravě se podává kompetitivní antagonista (Flumazenil-flumazenil,anexate) • Syntéza: kondenzace vhodného derivátu kys.malonové (propandiová) s močovinou popř. thiomočovinou Syntéza barbiturátů: 4.BENZODIAZEPINY • Proti barbiturátům mají méně nežádoucích účinků, • Syntéza vychází z 2-aminobenzofenonu O Benzofenon (difenylketon) Benzodiazepiny : • Diazepamum ČL2009 (Diazepam) • Chlordiazepoxidum ČL2009 - Sedativní a anxiolytický účinek • Flunitrazepamum ČL2009 (Rohypnol) • Triazolam • Nitrazepamum ČL2009 - sedativa/hypnotika Benzodiazepiny – struktura vs.aktivita • Poloha 5 – aromatické jádro + poloha 7 další substituent (chlor, pro hypnotický účinek NO2) – zp. účinek na CNS • Může být i substituce v poloze N1 a C3 5. BROMIDY • Používají se jako sedativa, zvýšení dávky nevede ke spánku • Calabron – směs CaBr 2 a laktobionanu vápenatého, vápenaté ionty potencují účinek 6. Hypnotika 3. generace • Novější látky, méně toxické, rychlejší nástup účinku • Potencují GABA receptory • Chemicky nejednotná skupina Př.: Zopiklon (Zopiclonum ČL2009) - Zopitin Zolpidem (Zolpidemi tartras ČL2009) - Hypnogen Zaleplon – Zaleplon, Zerene

Témata, do kterých materiál patří