Antihistaminika

Účinky:

H1-antihistaminika

Sedace

Prevence kinetóz

Antiparkinsonikum (např. difenhydramin potlačuje akutní projevy parkinsonismu po podání některých neuroleptik)

Antimuskarinové účinky (retence moči, neostré vidění, sucho v ústech)

Lokálně anestetické účinky (blokují Na+ kanály; např. promethazin, difenhydramin lze použít jako LA u pacientů alergických na běžná LA)

Zástupci:

Sedativní: bisulepin (Dithiaden), klemastin (Tavegyl), dimetinden (Fenistil, Vibrocil), difenhydramin (Psilo-balsam), promethazin (Coldrex noční léčba, Prothazin), levokabastin (Livostin)

Nesedativní: astemizol, cetirizin (Zyrtec, Zodac, Cerex, …), levocetirizin (enantiomer cetirizinu, Xyzal), loratadin (Claritine, Flonidan), desloratadin (Aerius), terfenadin

Hydroxyzin (Atarax) – anxiolytikum; jeho aktivním metabolitem je cetirizin

Antazolin (Spersallerg, Sanorin-analergin), slabé antihistaminikum, díky nízké dráždivosti s výhodou používán v očních LP

Cinnarizin, hydroxyzin (Atarax)

tyto látky vykazují sice slabý antihistaminový účinek, jsou však využívány v jiných indikacích díky dalšímu svému účinku

strukturně lze sem zařadit i promethazin, který má díky své struktuře nižší antihistaminovou aktivitu a naopak výrazné účinky antiemetické, anticholinergní a sedativní

Klemastin, dimenhydrinát, moxastin, embramin

většina zástupců této skupiny vykazuje silné sedativní účinky

jako antialergika se tudíž dnes již nepoužívají (s výjimkou klemastinu)

využití si tyto látky podržely jako antiemetika (zejména prevence a léčba kinetóz)

sedativní účinek lze snížit přípravou jejich solí s 8-chlortheofylinem, který působí psychostimulační

tyto soli se pak označují jako theokláty (neboli hydrináty)

předlohovou látkou se stal difenhydramin (silně sedativně působící antihistaminikum)

od něho připravený hydrinát se nazývá dimenhydrinát (snižuje přecitlivělost vestibulárního aparátu, potlačuje nauzeu, vertigo a působí antiemeticky; Arlevert, Migraeflux, Travel-gum)

Moxastin (Kinedryl) je používán ve formě theoklátu, vykazuje účinky antiemetické a antivertiginózní, používá se k prevenci a léčbě kinetóz, k terapii vertiga a nauzey při vestibulárních poruchách a při Meniérově chorobě

Embramin (Medrin) rovněž používán ve formě theoklátu, je silné antiemetikum (s výjimkou zvracení z příčin v GITu) a antivertiginózum, dále má výrazné sedativní a antimuskarinové účinky

Klemastin (Tavegyl) se používá na alergické projevy, zejména potlačuje svědivost (vyrážky, ekzémy), má sedativní účinky

Feniramin (Fervex, jedna ze složek snižující hypersekreci a kongesci nosní sliznice); sedativní a anticholinergní účinky jsou méně vyjádřené (ovšem léčiva tlumící CNS či parasympatolytika mohou tyto účinky zintenzívnit)

Analogem feniraminu je chlorfenamin (Trigrip, jedna ze složek snižující otok a sekreci nosní sliznice; lehká sedace a anticholinergní aktivita), účinný je pravotočivý enantiomer dexchlorfeniramin (nereg.) a bromfeniramin (nereg.) a jeho účinný enantiomer dexbromfeniramin (Disophrol repetabs, tlumí projevy alergické i jiných druhů rýmy; lehká až střední ospalost)

Terfenadin (antihistaminikum 2. generace, v terapeutických dávkách nenavozuje sedaci); dnes se používá jeho karboxyderivát nazývaný fexofenadin (Ewofex)

za analog terfenadinu lze považovat i levokabastin (velmi účinné, nesedativní antihistaminikum, má rychlý nástup účinku a dlouhou dobu trvání účinku, používá se lokálně, Livostin)

Dimetinden (mírné sedativní a anticholinergní účinky; alergická rýma, kopřivka a pruritus různé etiologie; Fenistil, Vibrocil)

Bisulepin (kvůli výrazné sedaci a anticholinergní účinkům často nahrazován antihistaminiky II. generace, výhodou je kromě nízké ceny i možnost i. m. či i. v. podání; Dithiaden)

Cyproheptadin (Peritol; antihistaminikum se sedativními a anticholinergními účinky, mimo jiné zvyšuje chuť k jídlu, proto se používá i v terapii anorexie a kachexie; jako antihistaminikum zejména na alergie provázené svěděním)

Loratadin (Clarinase, Claritin, Flonidan; dlouhodobý účinek bez sedace, má rovněž stabilizační účinek na žírné buňky) a ketotifen (Ketof, Zaditen)