Léčiva ovlivňující gastrointestinální trakt - GIT

LÉČIVA OVLIVŇUJÍCÍ GIT

TERAPIE PEPTIDICKÉHO VŘEDU

• defekt na sliznici žaludku nebo duodena

• vzniká samonatrávením sliznice

• způsobeno vyšší produkcí HCl a pepsinem

• pepsin: proteolytický enzym, vzniká z pepsinogenu působením kyselého pH

• předstupněm je eroze (mělčí defekt) sliznice → vřed → perforace → sepse → smrt

• etiologie

• není dostatečně známá

• role genetiky

• role stresu

• přítomnost helicobacter pylori

• žaludek je před HCl a pepsinem je chráněn mucinem (hlenem)

• nedostatek sekrece mucinu, nebo ↑ produkce HCl nebo pepsinu → poškozování žaludeční sliznice

• pH žaludku = 1-3

• agresivní činitelé: HCl, pepsin, H. pylori i léčiva

• H. pylori – prokázaná přítomnost u 95 % vředů, schopna přežít v kys. pH žaludku (a v pH 1) – má E, který ji to umožňuje (z močoviny tvoří amoniak => kolem sebe neutralizuje prostředí), narušuje buňky produkující mucin (E, které rozrušují membránu buněk produkujících mucin)

• léčiva - NSAI, salicyláty, kortikoidy

vznik sekundárních vředů (tj. Není to choroba jako taková, je to choroba vyvolaná léčivy, které pacient užívá)

i léčiva podávaná ve formě čípků → přes krev → COX → ovlivní žaludek (ikdyž ho obchází)

• důležitá role – cévní zásobení žaludeční sliznice

• katecholaminy → zhoršení prokrvení → snížený přísun kyslíku → snížená výživa

• i nikotin → vazokontrikce a stimulace uvolňování pepsinogenu

• žaludeční vředy – bolest až po 2 hodinách po jídle

• duodenální vředy – bolest ihned při začátku jezení

• komplikace

• krvácení

• černě zbarvená stolice = natrávená krev = melena

• zvracení

• anemie kvůli skrytému krvácení (okultní krvácení)

• diagnostika

• endoskopie

• a

• dechové testy, kdy perorálně podaný substrát (tablety) je značen izotopem uhlíku 13C, mírou aktivity pankreatických enzymů je koncentrace 13C ve vydechovaném vzduchu.

• Sekundární: Zollinerův – Ellisonův syndrom

způsoben nadměrnou sekrecí gastrinu – při gastrinomu (= nádor na b. produkujících gastrin, nezhoubný)

• gastrin – hormon, který stimuluje vylučování HCl a pepsinu

jeho hladina v krvi se stanovuje serologicky

• gastrin vzniká v:

• žaludek

• pankreas (?)

• tenké střevo (duodenum)

• acetylcholin, His, gastrin

• v žaludku dva typy buněk – jedny mají na svém povrchu M1, stimulace M1 → His se váže na his rcp

• blokáda M1 rcp → brání uvolňování His → brání se uvolňování kyseliny

• vytěsňovací reakce

1. LÉČBA PEPTIDICKÉHO VŘEDU = antiulceróza

   • Léčiva potlačující žaludeční sekreci

   • fyziologicky sekreci Hcl ovlivňují: histamin, gastrin, acetylcholin (každá má jiný MÚ a jiné rcp.)

   • Hcl se do prostoru žaludku vlučuje přes protonovou pumpu

   • IPP, anatagoniské acetylcholinu (přes muskarinové rcp. = antimuskarinika, ideálně přes M3, nižší selektivita = vyšší počet NÚ)

   1. H2 Lytika

   • blokáda His rcp. V buňkách žaludeční sliznice (parentální buňky)

   • ...idin = H2 lytika mají tuto koncovku