Léčiva ovlivňující gastrointestinální trakt - GIT

Antiemetika

• při zvracení – reflexní vyprazdňování žaludečního obsahující

• emesis = vomites

• výhody: vylučování škodlivin, prevence otravy organismu

• nevýhody: ztráty vody a iontů → pozor na poruchy srdečního rytmu a srdeční zástavu, ledviny

• chemorecepční spouštěcí zóna pro zvracení – v prodloužené míše

• do emetického centra jdou podněty z periferie

• látky v krvi přímo podráždí centrum (např. cytostatika)

• podněty z centra jazyka

• signály ze žaludku

• koronární řečiště – např. infarkt

• mechanické podráždění (náraz)

• kinetózy – podněty z vestibulárního aparátu – vnitřní ucho (chráněno kostí skalní)

• podněty z limbického systému (centrum pudů /čich, zrak…/) – něco vidím /cítím -> pozvracím se

• podněty z rcp pro nitrolební tlak – úraz hlavy, otřes mozku, edém mozku při encefalitidě, trauma, krvácení do mozku (↑ nitrolební tlak)

• těhotenství – hormonální rovnováha

• zvracení je potřeba, proto ho ne vždy potlačujme

• pomoc: po lžičkách vychlazená cola, nebo po lžičkách studený sladký černý čaj, chlazení žaludku, slané tyčinky

1. parasympatolytika

• Skopolamin

• na kinetózy

• není účinné na jiné

• blokuje šíření podnětů z vestibulárního aparátu do emetogeního centra

• u nás není registrovaný

1. sed. H1 antihistaminika

• sedace -> potlačení zvracení

• i trochu antimuskarinový účinek (blokují rcp)

• Moxastin

• způsobuje silnou sedaci – zmírňuje se podání 8-chlortheofylinu (↑lipifilita -> lépe přes HEB)

• ve formě soli -> Theoklát -> Moxastiniumtheoklát (Kinedril, kv. amoniová sůl), sedativní účinek se sníží

• Kinedril obs i kofein pro zmírnění sedativního účinku

• prevence kinetóz -> podat 20 minut před cestou

• pro děti od 2 let -> ne dřiv, nemají tak vyzrálou HEB, paradoxní reakce

• Embramin

• ve formě theoklátu

• Medrin – antivertiginózum (závratě) – Meniérova chrooba

• i jako antiemetikum

• ne při kinetózách

• Promethazin (Prothazin)

• sedativum, na noc, antihistaminikum, antitusikum

• antiemetikum

• β-histin

• spíš antihistaminikum

• blokuje nesynaptický H3 rcp

• vestibulární aparát se lépe prokrvuje

• výhoda: není sedativní

• více u antihistaminik

1. antagonisté dopaminových rcp

• blokují dopaminové rcp v chemorecepční spouštěcí zóně

• neuroleptika

• Thiethylperazin (Torekan – čípky, tbl)

• při kinetózách, ne jako antiemetikum

• Haloperidol

• Penfenazin

• na kinetózy ne, ano při těžkém těhotenském zvracení (dehydratace je riziko pro ženu i plod)

• antiemetické dávky jsou nižší než neuroleptické

• ovlivňují pozornost

• prokinetika

• Metoklopramid (C ) - recept, přes HEB

• někdy jako antiemetikum při léčbě cytostatiky

• neuroleptika NÚ: extrapyramidové poruchy = minovolní pohyby a ztuhlost

• hypofýza - prolaktin – uvolnění blokádou -> poruchy menses, gynekomastie, galaktorea

• Domperidon (Motylium) – ne přes HEB, volně prodejný

• účinek přímý (blokáda dop. rcp v CHRSZ, více metoklopramid) i nepřímý (blokáda dop rcp na periferii svým uvolňování Ach (podporuje trávení a peristaltiku))

• dopamin a Ach jdou proti sobě v CNS i na periferii – Parkinson -> slintání a špatná hybnost (blokádou D podpořím Ach)

• urychlují vyprazdňování žaludku a tenkého střeva, i při návratu potravy do jícnu

• při špatném průchodu potravy GUT vyčistí žaludek

• antiemetika

• ne u kinetóz a M. choroby