Léčiva ovlivňující gastrointestinální trakt - GIT

2. změkčující stolici (emoliencia)

• Paraffinum liquidum při bolestivé defekaci (hemoroidy). Ne dlouhodobě, ne u chronické zácpy

3. osmotická laxativa

• Rozpustná, ale nevstřebávají se

• Váží ve střevě vodu a sekundárně také stimulují střevní sliznici k sekreci vody, stimulují peristaltiku

Salinická laxativa:

• Síran hořečnatý (hořká sůl), síran sodný (Glauberova sůl)

• Účinnou látkou je síran, který se nevstřebává a nevstřebává se ani voda

• V síranu hořečnatém má význam i Mg2+, který rovněž stimuluje peristaltiku

• Účinek se dostavuje za 1 - 3 hod

• Stolice je vodnatá, proto je nutné dodávat tekutiny kvůli hrozící dehydrataci

• KI:

  • Glauberova sůl ne pro hypertoniky a pro pacienty se srdeční insuficiencí

  • Hořká sůl ne u ledvinné insuficience (Mg2+ se kumuluje a hrozí otrava hořčíkem)

• Indikace: vyprázdnění střev před operací či vyšetřením

Další osmotická laxativa:

• Laktulóza:

• Disacharid, který se nevstřebává, ale působí v tlustém střevě

• Zde ho střevní bkt. rozloží na organické kyseliny, které osmoticky zadržují vodu ve střevě

• Podává se 1x denně, po snídani

• Účinek se dostavuje za 1 - 2 dny

• Glycerol 85%:

• Suppositoria glycerini

• glycerol na sebe váže vodu, změkčuje stolici a zvětšuje její objem v dolní části tlustého střeva

• účinek se dostavuje za 10 - 20 min po podání

• šetrné projímadlo

• habituální zácpa

• KI děti do 10 let, těhotné a kojící mohou

• nepodávat déle než 1 týden

1. Laxativa dráždící střevní stěnu

• Kontaktní laxativa

• Dráždí střevní sliznici, snižují resorpci a zvyšují sekreci vody, čímž se zvětšuje střevní obsah a tím se stimuluje peristaltika

• Indikace:

  • akutní zácpa

  • zácpa vyvolaná léky

  • zácpa v důsledku dietních změn

  • před vyšetřením

• nevhodné jsou u:

  • chronické zácpy (atrofie hladké svaloviny a degenerace nervů vede k prohloubení zácpy, navíc u dlouhodobého podávání se zvyšuje tolerance a je třeba podávat vyšší dávky)

  • intoxikací (způsobují hyperemii a ještě by to zvýšilo absorpci toxické látky)

  • účinkují po 6 i více hodinách, proto podávat před spaním

1. Antrachinony

   • Výskyt:

     • Senna (Sennae folium – Sennový list)

     • Krušina (Frangulae cortex – Krušinová kůra)

     • Reveň (Rhei radix – Reveňový kořen)

     • Aloe (Aloe – Aloe)

     • ve formě antraglykosidů

   • Navázáním cukru na aglykon se sníží rozpustnost v tucích, a tím i absorpce v žaludku a tenkém střevě

   • Glykosid je transportní formou vlastního účinného aglykonu, který se uvolňuje až v tlustém střevě činností bakteriální mikroflóry

   • V menší míře dochází k absorpci v tenkém střevě, a tím k transportu na místo účinku krevní cestou. Díky hydrofilnímu charakteru anthraglykosidů je umožněn jejich rychlý transport na místo působení.

   • Ve větších dávkách však mohou způsobit dávení, bolesti a krvavé průjmy

   • Jejich účinek nastupuje po 6 - 12 hodinách

   • Prostup do mateřského mléka (hepatotoxicita)

   • MÚ: dráždí sliznici tlustého střeva, inhibuje aktivní transport Na+, čímž se podporuje aktivní sekrece vody do lumen střeva

   • Indikace:

     • akutní zácpa

     • u krátkodobě ležících či nepohyblivých pacientů

   • NÚ:

     • vyšší dávky mohou navodit bolestivé spasmy střeva

     • při dlouhodobém podávání může dojít k poruše elektrolytové rovnováhy či destrukci nervových pletení

   • KI: těhotné v prvním trimestru, kojící a děti do 10 let

2. Deriváty difenylmethanu

   • Fenolftalein, bisakodyl, pikosulfát

     • Vlastní účinná látka vzniká až v tlustém střevě činností střevních bakterií

   • Bisakodyl se vstřebává do jater, glukuronizace, ve formě glukuronidu do tlustého střeva

   • Pikosulfát jde do tlustého střeva přímo

   • Účinek nastupuje po 6 - 8 hodinách

   • Bisakodyl lze podat i per rectum (do 30 min.)

   • MÚ: stimulace senzorických nervových zakončení v nervových pleteních, čímž je stimulována peristaltika a zvýšena sekrece vody inhibicí aktivního transportu Na+

   • Indikace:

   • akutní zácpa

   • před vyšetřením, před operací

   • KI:

     • Těhotenství (podávat se souhlasem lékaře)

     • Laktace

     • Děti do 4 let

3. Kyselina ricinová

   • Ve formě ricinového oleje (10 - 30 ml, efekt za 2 - 4 hodiny)

   • Ricinový olej se čistí mj. vyvařením s vodou, aby se odstranil vysoce toxický ricin, který je termolabilní a rozpustný ve vodě. Ricin aglutinuje erytrocyty, v buňkách se váže na ribosomy a ruší se tak proteosyntéza.

   • Silný účinek

   • Působí v tenkém střevě, kde působením lipas se z glyceridů uvolňuje kyselina ricinová, vlastní ÚL.

   • Stimuluje peristaltiku

   • V terapii zácpy se již nepoužívá