Léčiva ovlivňující gastrointestinální trakt - GIT

1. antagonisté serotoninových rcp typu 3 (5HT3 rcp)

• Setron

• Ondasetron

• Tropisetron

• nejsilnější antiemetika – v onkologii, kdy je zvracení častý důvod pro ukončení léčby

Emetika

U perorálních otrav jako alternativa výplachu žaludku. Postižený ovšem musí být při vědomí.

• Ipecacuanhae extractum

  • Alkaloidy emetin a cefaelin

  • Dráždí v žaludku i CHSZ

  • V malých dávkách jako expektorans

• Apomorfin

  • Centrálně působící emetikum

  • Selektivně dráždí spouštěcí zónu pro zvracení

Zvracení navozené léčivy:

• Cytostatika

• Parasympatomimetika

• Námelové alkaloidy

• Levodopa

• Opiáty

• Teofylin

• Digoxin

Prokinetika

• Používají se při poruchách motility horní části GITu, při poruchách evakuace žaludku, u dyspeptických potíží, při chronické zácpě na podkladě hypomotility.

• Stimulují hladkou svalovinu v GITu, tím zvyšují peristaltiku a urychlují průchod střevního obsahu. Mají rovněž antiemetické účinky.

Periferní antagonisté dopaminu

• MÚ: blokují dopaminové receptory na cholinergních neuronech, a tím zvyšují množství ACh uvolněného z nervových zakončení (nepřímá cholinomimetika)

• Metoklopramid:

• Účinky:

  • Zrychluje vyprazdňování jícnu a zvyšuje tonus dolního jícnového svěrače

  • Zrychluje vyprazdňování žaludku

  • Zkracuje průchod obsahu tenkým střevem

  • Centrální „antidopaminový“ účinek přispívá k antiemetickému účinku

• Indikace:

  • Refluxní ezofagitida (v kombinaci s léčivy inhibující žaludeční sekreci)

  • Symptomatická léčba pocitu plnosti v žaludku

  • Nauzea a vomitus při léčbě cytostatiky a z dalších příčin, s výjimkou kinetóz a zvracení z psychických příčin

• NÚ:

  • Sedace

  • Extrapyramidové příznaky (méně časté než sedace)

  • Zvýšení hladiny prolaktinu (gynekomastie, galaktorea, poruchy menstruace, snížená potence u mužů)

• Domperidon:

  • Téměř neproniká do CNS

  • Není indikován u zvracení při léčbě cytostatiky

• Itoprid

  • Kromě blokády dopaminových receptorů blokuje i AChE

  • Má i antiemetické účinky

Kontraindikace prokinetik: obstrukční ileus (střevní neprůchodnost z důvodu mechanické překážky, zauzlení střeva či nádoru), krvácení do trávicí trubice

Spasmolytika

• Odstraňují spasmus vnitřních dutých orgánů (GIT, žlučových a močových cest, ženských pohlavních orgánů). Podávají se při kolikách a bolestech, které z těchto orgánů vycházejí. Dále při některých formách migrény.

1. Parasympatolytika (neurotropní spasmolytika):

• MÚ: kompetitivní antagonisté acetylcholinu na M rcp. a nikotinových rcp v gangliích

• Používají se k zmírnění spasmů jak GIT, tak urogenitálního systému

• Přednost se dává látkám s kvartérním dusíkem

• NÚ: sucho v ústech, poruchy zraku, retence moči

• KI: pacienti s glaukomem a prostatici

• Butylskopolaminium bromid (Buscopan)

1. Muskulotropní spasmolytika

• Relaxují přímo hladký sval (včetně hladké svaloviny cév)

• Kromě spasmů GITu a UGT jsou indikací spasmy cév oka a vnitřního ucha (papaverin, drotaverin)

• KI: paralytický ileus (způsoben „obrnou“ střevní svaloviny)