Analgetika anodyna

(v tlustém střevě se nejvíce vstřebává voda!)

• zpomalují evakuaci žaludku

• UGT

  • retence (zadržování) moči

  • tlumí pohyb řasinek ve vejcovodech (ovlivní pohyb vajíčka)

  • zvyšují tonus dělohy (stahují dělohu)

Terapeutické využití

• na utlumení bolesti, kterou nelze utlumit jinými analgetiky, např. akutní bolest, chronická, tlumení pooperační bolesti, u chronické nenádorové bolesti (revmatoidní artritida, vyvrknutí kotníku, osteoporóza)

• potlačení dušnosti – při edému plic (mofrin)

• antitusika – některá

• antidiarhoika (proti průjmům)

• premedikace před CA

• při neuroleptanalgézii

• v substituční léčbě při závislosti na heroinu

NÚ

• útlum DC (smrt nastává zástavou dýchání)

• zácpa

• retence moči

• riziko vzniku závislosti

• pruritus (svědění)

• zvýšení nitrolebního tlaku – některé analgetika-anodyna

• fyzická závislost způsobí, že je člověk více citlivý na vnímání bolesti (rebound fenomen))

antagonista: Naloxon – při akutní intoxikaci, nebo na zkrácení doby účinku

Projevy akutní intoxikace

• Mióza, cyanóza, studená kůže, tachykardie, smrt obrnou dýchacího centra

• Specifický antagonista – naloxon

Farmakokinetika

• Absorpce

  • P. o.: výrazný first-pass efekt → nutno podat vyšší dávky

  • Většinou i. m., i. v., s. c., intrathekálně, transdermálně, inhalačně, rektálně

• Distribuce

  • Průnik přes HEB je omezen, s výjimkou kodeinu a heroinu (lipofilita)

Zástupci

• Morfin

  • Používá se na akutní (po úrazech, operacích, při popáleninách, při IM) a chronickou bolest (nádorová)

  • Perorálně (s řízeným uvolňováním), injekčně, intrathekálně, epidurálně

  • NÚ (sedace, u některých jedinců euforie, zácpa, útlum DC, nauzea, zvracení, retence moči, ↑ nitrolebního tlaku, tolerance, závislost)

• Kodein

  • Antitusikum, bolest slabší intenzity (má asi 20 % analgetického účinku morfinu)

  • Perorální (kompozitní LP)

  • biotransformován na morfin

  • Potenciace analgetického účinku analgetik-antipyretik a NSAID → kombinační LP

  • NÚ (zácpa, stupeň lékové závislosti je nízký)

• Oxykodon

  • Účinky analgetické (středně silné až silné bolesti), sedativní i anxiolytické

• Heroin (diacetylmorfin)

  • Snadno prostupuje HEB (lipofilita)

  • Deacetyluje se na morfin → vazba na receptory

  • Rychlý nástup účinku (projevuje se téměř okamžitě, zvláště při injekční aplikaci)

  • Doba působení je zhruba 6 hodin

  • Lze ho upravit tak, že se dá šňupat, kouřit, polykat či vpichovat

  • Účinky závisí na velikosti a čistotě dávky, na dřívějších zkušenostech i na prostředí, ve kterém se droga bere, na způsobu aplikace

  • Opiáty obecně navozují příjemný pocit blaha a uvolnění, lhostejnosti k problémům běžného života.

  • U heroinu jsou tyto účinky nejintenzivnější.

  • Účinky však mohou mít také podobu neklidu vyvolaného návaly horka a zimy, těžkým dýcháním, nevolností a zvracením.

  • K dosažení stejného účinku je po určitém čase zapotřebí zvyšovat dávky.