Analgetika anodyna

Abstinenční příznaky zahrnují zvracení, průjem, horečku, bolesti kloubů, úbytek váhy a vyčerpání

Methadon

• Chronická bolest, substituční léčba závislost na opioidech

• Pomalý nástup účinku, dlouhý T1/2 >24 hod

• Perorální (tekutá – nejrozšířenější LF a tabletová), injekční

• Největší rozdíl mezi účinkem methadonu a ostatních opiátů je doba působení (methadon v průměru 25 hodin x heroin 4 až 6 hodin), heroinista potřebuje 4-6 dávek/den, u methadonu postačí pouze 1dávka/den, takže nemusí řešit abstinenční příznaky během dne

• Vzniká na něj stejně snadno závislost jako na přírodní či polosyntetické opiáty, ale způsobuje menší psychické poškození než heroin, a má méně tělesných škodlivých účinků

• Nejde tedy o vyléčení jako takové, nýbrž o substituci chemické látky

• Pokud se současně aplikuje heroin, nemá výraznější účinek, ale pokud je metadon podáván v dávce pod 50 mg, tak heroin je účinný

• Může být užíván perorálně, takže odpadají rizika nitrožilního (nesterilního) podávání: hepatitidy, abscesy, záněty žil (či tepen), sepse, endokarditidy, malárie, AIDS

• Je nižší riziko předávkování

Pethidin

• Akutní bolest (po úrazech, po operacích, tlumení bolestivých děložních kontrakcí), chronická bolest (u maligních nádorů)

• Prochází placentární bariérou a může ohrozit novorozence depresí DC (proto podávat krátce před porodem)

• Při dyspnoe (srdeční selhávání, edém plic, karcinom plic)

• Perorální i injekční LF

• metabolizován na aktivní metabolit (norpethidin), který může způsobit excitaci CNS (halucinace, křeče)

• Má mírné LA účinky

Fentanyl, sufentanil

• Akutní bolest i chronická bolest (transdermální LF)

• injekčně jako analgetikum v premedikaci, součást CA i samostatně s kyslíkem u rizikových pacientů, i pro neuroleptanalgézii (+ droperidol), i u epidurální analgezie

• sufentanil je 625x silnější než morfin

• fentanyl je zhruba 90x silnější než morfin

Opioidy s dualistickým účinkem

• Mají dualistický charakter (smíšený agonista-antagonista)

• Buprenorfin je agonista na μ receptorech a antagonista na κ receptorech

• Obsadí receptory, ale nevyvolají dostatečný účinek a navíc zabrání navázání agonisty

• Mají nižší riziko návyku, ale i účinek

• Mohou antagonizovat, a tím zeslabovat analgetický účinek čistých silných agonistů (proto nekombinovat)

• Pentazocin

  • Akutní bolest před výkonem i po něm

  • V premedikaci před anestezií

  • Středně silné analgetikum

  • Perorální i inj. LF

  • Derivát benzomorfanu

• Buprenorfin

  • Používá se v odvykací léčbě závislosti na opiátech

  • Pomalu se uvolňuje z vazby na receptor, což prodlužuje dobu potřeby další dávky

  • Akutní i chronická bolest (podobný morfinu) i neuroleptanalgezie

  • Ne perorálně (intenzívní first-pass efekt) → sublinguálně, TTS či injekčně

  • Útlum DC nelze zvrátit naloxonem