Antibiotika

produkovány aktinomycetami, novější TTC se vyrábějí polosynteticky nebo synteticky

širokospektrá (G+ i G- bkt.)

bakteriostatický účinek

společnou vlastností je přítomnost 4 šestičlenných, lineárně kondenzovaných kruhů v molekule.

TTC pevně chelatují vícemocné ionty kovů, což může ovlivnit jejich absorpci a účinek.

MÚ: inhibitory proteosyntézy

Rezistence: poměrně častá, zkřížená

Indikace

zůstávají lékem volby u bronchitid, sinusitid, infekcí močových a žlučových cest, v terapii akné se podávají po dlouhou dobu malé dávky

FK

většinou se podávají p. o., lze podat i parenterálně (doxycyklin)

absorpce je nepravidelná, část zůstane ve střevě (NÚ)

tvoří nevstřebatelné komplexy s Ca2+, Mg2+, Fe3+, Al3+. Z toho důvodu jsou KI mléko a mléčné výrobky, antacida, preparáty s železem atd.

dobrá distribuce s výjimkou mozkomíšního moku

procházejí placentou, pronikají do plodu a koncentrují se v kostech a zubní tkáni

vykazují enterohepatální oběh (doxycyklin, minocyklin) → redukce počtu dávek/den

NÚ

GIT: nauzea, zvracení, průjem důsledkem poškození střevní mikroflóry (může vést k análnímu pruritu, kandidóze, deficitu vit. B, nedostatek vit. K → porucha srážlivosti krve)

poškození zubů a kostí: TTC se snadno váží na Ca2+ uložený v nově tvořených kostech a zubech u dětí i u plodu. U zubů navozují diskoloraci a zvýšenou kazivost, v kostech mohou vyvolat vznik deformací, inhibici růstu dlouhých kostí. KI u dětí do 8 let, gravidita, laktace

Hepatotoxicita, renální toxicita

Fotosenzibilizace zvláště u osob se světlou pletí.

Dělení

1. generace: tetracyklin, oxytetracyklin, chlortetracyklin

2. generace: doxycyklin, minocyklin

3. generace: thiacyklin

Chloramfenikol

širokospektrý

produkován Streptomyces venezuelae (Actinomycetaceae)

bakteriostatický ve vyšších dávkách baktericidní

MÚ: Inhibitor proteosyntézy.

FK: Rychlá a úplná absorpce, průnik do CNS.

Indikace: Pro potenciální toxicitu je jeho indikace vymezena pouze na:

tyfus

hemofilové infekce: meningitida, epiglotitis, laryngotracheitida, pneumonie s těžkým průběhem

meningokokové a pneumokokové infekce CNS u pacientů citlivých na β-laktamy

NÚ

GIT: nauzea, zvracení, průjem

poruchy kostní dřeně → anémie

toxicita u novorozenců (gray syndrom)

Novorozenci nemají vyvinutý aparát k degradaci chloramfenikolu, proto dochází k jeho kumulaci s následným rozvojem gray syndromu (šedá cyanóza, zvracení, hypotermie, hypotenze, hypoperfúze orgánů, šok).

HVLP: např. Chloramphenicol inj., O-chloramphenicol ung. ophth., Spersadex compositum gtt. Ophth.

Aminoglykosidy

širokospektré

produkovány aktinomycetami

baktericidní účinek hlavně na G-, působí i na G+

MÚ: inhibice proteosyntézy

prokázán postantibiotický efekt, který umožňuje podávání 1x denně

Indikace

pouze u závažných infekcí, které jsou resistentní na jiná ATB