Hormony pankreatu

Terapie

• Spočívá v potlačení inzulinorezistence a poruchy sekrece inzulínu při částečném zachování β buněk

• Perorální antidiabetika

  • Pro pacienty s DM 2. typu, u nichž nelze uspokojivé výsledky dosáhnout dietou a režimovými opatřeními

  • Pacienti musejí mít zachovánu vlastní sekreci inzulínu

Deriváty sulfonylmočoviny (sekretagoga)

• 1. generace: Tolbutamid (Dirastan) se již nepoužívá

• 2. generace: Glibenklamid (Glibomet, Glucobene, Maninil), Glipizid (Minidiab), Gliklazid (Diaprel MR, Glicirex), Gliquidon (Glurenorm), Glimepirid (Amaryl)

• Silná vazba na albumin (lékové interakce), takže vytěsňují z vazby ostatní léčiva

• MÚ

  • Zvyšují sekreci inzulínu (již hotového, nezvyšují však syntézu)

  • Podporují účinek inzulínu na cílové tkáně

• NÚ

  • Při předávkování hypoglykémie (největší riziko u glibenklamidu – má nejsilnější hypoglykemizující účinek)

  • Nárůst hmotnosti

• LI: Sulfonamidy, BB, salicyláty, NSAID, IMAO, fibráty zvyšují účinek derivátů sulfonylmočoviny

  • Biguanidy

    • Nehrozí riziko vzniku hypoglykémie, protože nezvyšují sekreci inzulínu

    • Indikace

      • Použití metforminu jako léku 1. volby u obézních pacientů s DM 2. typu po selhání diety

      • lze je použít v monoterapii i v kombinaci s ostatními perorálními antidiabetiky nebo s inzulinem.

      • metformin (Glibomet, Adimet, Glucophage, Metfirex, Metformin, Siofor) – laktátová acidóza pouze při nerespektování KI

    • Vazba na PP je nízká

    • MÚ

      • Snižuje glykémii nalačno i postprandiálně

      • Potlačuje jaterní glukoneogenezi a glykogenolýzu

      • Stimuluje tvorbu glykogenu

      • Zpomaluje absorpci glukózy z GIT

      • Podporuje vazbu inzulínu na inzulínové receptory

    • NÚ

      • Laktátová acidóza (pro metformin je riziko menší)

      • Intolerance alkoholu (zvyšuje riziko laktátové acidózy)

• KI: onemocnění ledvin, alkoholismus, gravidita, laktace

  • Glinidy a glitazony

    • Glinidy

      • Repaglinid (Novonorm)

        • MÚ: Stimuluje sekreci inzulínu

        • Ovlivňuje jen postprandiální hyperglykémii (po jídle)

        • Lze kombinovat s metforminem

        • Užívá se před hlavními jídly

    • Glitazony

      • Troglitazon, pioglitazon (Actos, Competact – kombinace s metforminem), rosiglitazon (Avandia)

        • Snižuje inzulínovou rezistenci, a tím snižuje glykémii

        • Mírně zvyšuje HDL a snižuje TAG

        • Lze kombinovat s deriváty sulfonylmočoviny (pokud je metformin KI) nebo metforminem

        • Rosiglitazon se kombinuje s metforminem (rosiglitazon zvyšuje citlivost tkání na inzulín a metformin snižuje tvorbu glukózy v játrech)

  • Inhibitory resorpce sacharidů ze střeva

    • Akarbóza (Glucobay), miglitol

      • MÚ: Inhibují střevní α-glukosidázy (sacharáza a izomaltáza), čímž omezí vznik a vstřebávání monosacharidů

      • Kombinují se s ostatními antidiabetiky

      • Lze použít i pacientů s 1. typem, pokud mají po jídle velké výkyvy glykémie

      • NÚ

        • meteorismus a flatulence – nerozštěpené sacharidy

        • průjem, bolesti břicha

        • kvůli nim je pacient nucen omezit potravu s obsahem cukrů