Hypnotika, sedativa, anxiolytika, neuroleptika

Benzodiazepiny

• v nižších dávkách – lehká ospalost

• vyšší dávky – hypnóza, svalová relaxace

• předávkování: tlumí CNS – > zástava dechu – > smrt

• dříve se používali barbituráty (1. generace hypnotik)

• oproti barbiturátům mají tyto plusy:

  • nižší terap šíři (rozmezí) – k předávkování dojde po požití více terap dávek najednou než u barbiturátů

  • antagonistou je FLUMAZENIL (barbituráty nemají antagonistu) – při předávkování, také zkracuje dobu účinku Midazolamu při celkové anestezii

• léčba anxiety

• podání: akutně (po omezeně krátkou dobu) v některých případech dlouhodobě

• po určité době vzniká tolerance

• posununtí stadia tolerance – začneme s léčbou s nižšími dávkami

• léčba nespavosti

• léčba epilepsie (Klonazepam (jen jako antiepileptikum – Rivotril) a Diazepam)

• léčba svalových spasmů (Diazepam, neepileptické záchvaty)

• léčba abstinenčních příznaků při vysazení alkoholu

MÚ:

• vazba na rcp pro GABA (inhibiční neurotransmiter – zpomaluje šíření vzruchu)

• vazba na jiné místo, než je vazebné místo pro GABA

• po vazbě GABA na místo GABA – její účinek je silnější => její účinek je silnější

• rcp pro GABA – v CNS – ne na periferii, DBZ nemají periferní účinky, působí pouze centrálně

• BDZ – charakter slabé báze – vstřebávány v tenkém střevě

  • i.v. ve formě roztoku

  • přidání kyseliny – převedení báze na sůl – 1 mocná – ve vodě rozpustná

NÚ:

• málo, zhledem k tomu, že GABA rpc jsou na periferii

• ospalost, únava – záleží, proč ho podáváme

• porucha koordinace pohybů

• zvýšení účinku ostatních léčiv tlumících CNS (někdy bráno jako NÚ x někdy se tohoto využívá)

• zvýšení sedativních účinků jiných léčiv

• účinek se zvyšuje s alkoholem

B. NEBENZODIAZEPINOVÁ HYPNOTIKA

• dnes se používají tři látky

• Zolpidem – Hypnogen, Stilnox

  • poločas 2h

  • lipofilní

  • MÚ: váže se na rcp. pro GABA, na jiné místo než se vážou BDZ

  • hypnotikum

  • v nižších dávkách sedativum

  • ne: Antikonvulzivum

  • užívání max po 4 týdny

• Zopitin – Zopiclon

  • doba účinku 5h

  • vylučován slinami – navozuje v ústech hořkou chuť

  • MÚ: váže se tam, kam BDZ – ne na GABA rcp

  • antagonista: Flumazenil (při předávkování Zopiclonem)

  • hypnotikum, sedativum, antikonvulzivum, myorelaxans

  • I: terapie insomnie

  • neužívat déle než 4týdny

• Klometiazon – Heminerin

  • hypnotikum u starších osob

  • I: delirantní syndrom (= stav akutní zmatenosti), abstinenční příznaky u alkoholiků, zklidnění při senilních psychózách

C. AZAPIRONY

• Buspiron – Buspiron

  • anxiolytikum

  • v dávkách, ve kt se používá, jako anxiolytikum nevykazuje sedativní účinky

  • nevzniká závislost, může se používat dlouhodobě

  • MÚ: působí přes serotoninové rcp. = 5HT (5-hydroxytryptamin = serotonin)

  • 5HT 1-5

  • agonista serotoninových rcp (5HT rcp = rcp pro serotonin)

  • ne: myorelaxans, sedativum, hypnotikum

  • ter efekt se projeví až za 4-6 týdnů (antidepresiva 2-4 týdny)

  • nevyvolává závislost