Terapie zánětu, nesteroidní antirevmatika - NSAR
Níže je uveden pouze náhled materiálu. Kliknutím na tlačítko 'Stáhnout soubor' stáhnete kompletní formátovaný materiál ve formátu DOC.
Závisí na dávce
100 mg/den – účinek antiagregační
500 mg opakovaně/den, do 3 g/den – účinek analgetický-antipyretický
3-6 g/den – účinek antiflogistický
Kyselina salicylová v závislosti na koncentraci má účinek
Keratoplastický < 2 %
Keratolytický > 2 %
ASA je ve střevní stěně a játrech BT na kyselinu salicylovou (nositel účinku)
Eliminace salicylátů závisí mj. na pH moči
NÚ
Lokální – gastritidy, eroze sliznice s rizikem krvácení; lépe effervescentní formy, nebo podávat po jídle
Systémové
Reyeův syndrom – encefalopatie a hepatopatie u dětí léčených ASA pro horečku při viróze (chřipka, spalničky), mortalita 20-40 %, KI do 14 let
Salicylismus – při opakovaném podávání vyšších dávek, projevuje se jako tinitus, porucha sluchu, závratě, zvracení; vymizí po vysazení
Tlumivý účinek – pocit uvolnění, zlepšené nálady
Pyrazolidindiony
Analgetický, antipyretický a výrazný protizánětlivý účinek
Sulfinpyrazon (nereg.) má i urikosurický účinek → terapie dny
Fenylbutazon (ve veterinární medicíně; prodrug, BT na oxyfenbutazon), oxyfenbutazon (nereg.), tribuzon (nereg.), kebuzon (nižší toxicita, ale i účinek, nereg., dříve Ketazon)
Jejich použití je dnes omezeno vzhledem k NÚ (ulcerace GIT, útlum kostní dřeně – porucha krvetvorby)
Fenamáty
Silná antiflogistika, ale vyšší NÚ, proto až po selhání jiných NSAID
Jsou rozpustné v tucích → možná absorpce kůží → lokální aplikace – masti, gely
Dobré analgetické a antipyretické účinky, výrazné antiflogistické
Kyselina mefenamová (nereg.), kyselina tolfenamová (Migea rapid)
Silná analgetická účinnost
Jako analgetika u dysmenorey, RA, migréně
Kyselina meklofenamová (nereg.)
Inhibuje COX i přímo prostaglandiny
Ale časté GIT NÚ (úporný průjem, který často vede k ukončení léčby)
Kyselina niflumová (Nifluril crm 3%, Niflugel gel 2,5%)
Deriváty kyseliny octové
Mají vyšší účinek, ale i vyšší riziko NÚ
Používají se u osteoartritidy, RA, bolestivých stavů
Lze je podávat týdny až měsíce
Indometacin (Elmetacin, Indobene, Vonum cutan, Indometacin supp, Indocollyre oph gtt)
Silný antiflogistický účinek, ale nejtoxičtější ze skupiny
Proto připraveny prekurzory indometacinu, které indometacin in vivo uvolňují – acemetacin
Pouze zevní užití
Terapie dny, RA, artróza, migréna, menstruační bolesti
Sulindak (nereg.)
Nižší účinek než indometacin, ale i NÚ jsou nižší
Prodrug → účinný sulfid
Nabumeton (prodrug, aktivní metabolit má antiflogistické, analgetické a antipyretické účinky, Relifex tbl), indobufen (používá se jako antiagregační látka, inhibuje COX, a tím tvorbu TXA2, Ibustrin)
Diklofenak (Dicloreum supp 100 mg - VP, Myogit 25 mg – VP, 50 mg – Rp., Voltaren actigo 12,5 mg, Voltaren actigo extra 25 mg, Voltaren rapid 50 mg – Rp., Voltaren emulgel, Almiral, Apo-Diclo)
Jedno z nejpoužívanějších NSAID