Androgeny, gestageny

Zneužívání:

• Nárůst svalové hmoty, podpora agresivity,

• Stinné stránky: svalová hmota je nepřirozeně mohutná oproti šlachám, kost zůstává stejná i šlacha -> snadno si něco utrhnou, poranění, úraz

• Nepoměr mezi svalovou hmotou a klouby

• 100 násobné dávky než terapeutické -> poškození jater, KVS komplikace, náhlé smrti,

NÚ: Neplodnost, gynekomastie,

• Ženy a anabolika: poruchy menses cyklu, poruchy ovulace, ochlupení, akné, zvýšená tvorba mazu, alopecie (vypadávání vlasů)

Antiandrogeny

blokují účinek androgenů v cílových tkáních

blokují receptorů (antagonisté) androgenních rcp, nebo blokují syntézu androgenů, nebo ovlivňují jejich metabolismus, nebo blokují uvolňování gonadotropních H

použití:

při předávkování androgeny

karcinom prostaty (benigní androgen dependentní nádor)

hyperplazie = počet větší

hyper = počet stejný, objem větší

léčba sexuální deviace – sníží se agresivita a sníží se libido

u žen: hirsutismus, akné

podle mechanismu účinku:

antagonisté A rcp – blokují rcp, brání vazbě T na rcp, brání účinku T

Sultany (Sulcinom) – u karcinomu prostaty, u pokročilejších stádií

Bifalutamid () – u karcinomu prostaty, pokročilejší stádia, kombinace s ozařováním

Fytosteronakutát

• karcinom prostaty, mírnější stádia, alopecie, při zvýšeném mazotoku, při srebotoku, hirsutismus, sex devianti, hypersexualita

• Působí na a rcp v prostatě, blokuje a rcp vlasových kořínků a mazových žlázách, působí i v CNS ???

• tlumí spermatogenezi a ovulaci (v kombinaci s ethynylemestradiolem - kombinovaná HA Diane od Bayeru) – kontraceptivum, pacientky s hirsutismem a akné

• puberta praecox = časná puberta – u dívek pod 8 a u chlapců pod 10 věkem – nástup menses, poluce

blokující syntézu

I 5 alfa reduktázy – benigní hyperplazie prostaty

MÚ:

Fynasterid – selektivní, ????- neselektivní

T se bude tvořit, ale ne DTH se tvořit nebude

L blokující přímo syntézu T = ketokonazol = I syntézy T – záleží na dávce a délce podávání

Dlouhodobé a vyšší – útlum syntézy T

Při antimykotické léčbě není určen k dlouhodobému podávání

Muž dlouhodobě užívá nizoral – gynekomastie, 3 m a déle

Antagonisté gonadotropních H (blokují jejich uvolňování, blokátory uvolňová G H)

Nebude se vylučovat T

Estradiol, estrogeny

Zvýší se plazm konc steroidního H (ne T) signál pro hypofýzu, aby přestala uvolňovat G H

??? zvýší se uvolňování gon H

Ženské pohlavní hormony jsou u mužů blokátory účinku T, vzájemně se blokují

Terapie karcinomu prostaty – někdy, ptž způsobují gynekomastii u mužů

Látky Blokující uvolňování G H – gonadoliberin a jeho analoga –

Gonadoliberiny – adenohypofýza uvolňuje G H

Dlouhodobé podávání – začne se snižovat počet rcp

Přestává se vylučovat G H hypofýzy,. Tj. down regulace počtu rcp

Dlouhou podávání antagonistů – zvyšování počtu rcp