Androgeny, gestageny

• S obsahem progestinů 2. generace

NÚ

• Většinou vázány k progestinům 2. generace (částečně zachovaná androgenní aktivita)

• Poruchy menstruačního cyklu

• Edémy, přírůstek na váze

• Některé mohou ↓ HDL a ↑ LDL

Antiprogestiny

• Mifepriston

  • Kompetitivní antagonista progesteronu

  • Znemožňuje nidaci oplodněného vajíčka a zcitlivuje dělohu vůči účinkům PG

  • Lze použít jako perorální postkoitální kontraceptivum

  • Progesteron je v počáteční fázi těhotenství nezbytný pro udržení těhotenství; proto zabráněním účinku progesteronu dojde k potratu.

  • Progesteron také inhibuje děložní kontraktilitu, která je nutná pro vypuzení plodu → zabráněním účinku je kontraktilita podpořena a potencována podáním prostaglandinů.

Hormonální antikoncepce

• Prevence nechtěného těhotenství

• Jedna z nejspolehlivějších metod neinvazivních metod

• Používají se

  • Kombinovaná kontraceptiva

  • Progestinová kontraceptiva

  • Depotní kontraceptiva

  • Postkoitální kontraceptiva

Kombinovaná kontraceptiva

• Kombinace estrogenu a gestagenu

• Z estrogenů se používá se ethinylestradiol (30 μg, 20 μg)

• Z gestagenů zástupci 2. generace (levonorgestrel, Gravistat, Loette, Minisiston, Triregol, Trinordiol, Triquilar) a 3. generace (desogestrel – Marvelon, Mercilon, Novynette, gestoden – Femoden, Harmonet, Katya, Lindynette, Logest, Milligest, Minesse, norgestimát – Cilest, Pramino, chlormadinon, dienogest – Jeanine, drospirenon – Yadine, Yasminelle), které dovolují podat v kombinaci malé dávky estrogenů

Podle odstupňované dávky gestagenu se dělí na:

• Jednofázové (každá tableta obsahuje konstantní dávku estrogenu a gestagenu)

• Trojfázové (dávka estrogenu se mění – maximální je ve 2. týdnu, dávka gestagenu se zvyšuje každý týden)

Způsob užívání

• Začíná se 1. dnem hormonálního cyklu → pokračuje se po 21 dní → 7 dní placebo → během 2 - 3 dnů krvácení z vysazení hormonů

MÚ

• Spočívá v blokádě ovulace v důsledku útlumu produkce hypofyzárních gonadotropinů vlivem negativní zpětné vazby

• Navíc zde spolupůsobí další faktory (progestin snižuje prostupnost cervikálního hlenu pro spermie a změnami endometria brání nidaci vajíčka

Účinky

• Zmenšení vaječníků (dlouhodobým podáváním), ale po vysazení se vrací normální menstruační cyklus a je ↓ riziko mimoděložních těhotenství

• Zmírňují intenzitu a délku menstruačního krvácení a mírní potíže premenstruačního syndromu a dysmenoreu

• ↓ výskytu mastopatií a ↓ riziko karcinomu endometria a ovarií

• Zbrzďuje rozvoj postmenopauzální osteoporózy

• ↓ výskyt akné, hirsutismu a alopecie (u přípravků s vyšším obsahem estrogenů)

• ↓ HDL a ↑ LDL

• ↑ cirkulujících koagulačních faktorů